Acetato de Glatirâmer e a Esclerose Múltipla

POR Pedro Coelho

Publicado: domingo, 31 de dezembro de 2017

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Descoberto originalmente na década de 60 por Michael Sela, Ruth Arnon e Dvora Teitelbaum no Instituto Weizmann de Ciência em Rehovot, Israel. O acetato de glatirâmer (também conhecido como Copaxone e Copolímero 1) é um sal de acetato que é composto por uma mistura padronizada de polipeptídios sintéticos contendo os quatro aminoácidos L-alanina, ácido L-glutâmico, L-lisina e L-tirosina, com uma proporção molar definida de 0,14 de ácido L-glutâmico, 0,427 de L-alanina, 0,338 de L-lisina, 0,095 de L-tirosina e massa molecular média entre 4,7 e 11,0 kDa (unidade de massa atômica), e o pH é aproximadamente entre 5,5 e 7,0.

Estrutura química do acetato de glatirâmer (C₂₅H₄₅N₅O₁₃). Observação: o remédio é composto por ácido L-glutâmico, L-alanina, L-tirosina, L-lisina e ácido acético

Farmacologicamente e bioquimicamente

O acetato de glatirâmer foi originalmente desenvolvido para imitar a mielina com a intenção de induzir a EAE (Encefalomielite Autoimune Experimental, que é um modelo animal usado para estudar esclerose múltipla). Porém, verificou-se que o acetato de glatirâmer suprimia a doença, e como resultado disso, ele passou a ser testado em pessoas com esclerose múltipla.

Existem algumas evidências de que o acetato de glatirâmer seja capaz de converter a resposta do sistema imunológico do corpo de um tipo Th1 para um Th2, promovendo células T-supressoras ou atuando como um peptídico ligante alterado.

Também existem estudos em animais e em sistemas in vitro que sugerem que após a sua administração, as células T-supressoras de acetato de glatirâmer são induzidas e ativadas na periferia.

Parte do material injetado no corpo fica intacto ou parcialmente hidrolisado, sendo isso presumido para entrar na circulação linfática, permitindo atingir os linfonodos regionais e parte pode entrar na circulação sistêmica intacta.

O acetato de glatirâmer atua basicamente reduzindo a frequência de recidivas nos pacientes com esclerose múltipla remissiva recidivante. Acredita-se basicamente que ele atue no sistema nervoso central inibindo o processo inflamatório da esclerose múltipla.

Mecanismo de ação do Acetato de Glatirâmer

O acetato de glatirâmer apresenta uma forte ligação com as moléculas de MHC (Complexo principal de Histocompatibilidade) e consequentemente compete com vários antígenos de mielina para sua apresentação às células T.

Outro aspecto de sua ação é a indução potente de células supressoras específicas do tipo Th2 que migram para o cérebro e levam supressão ao local. Além disso, as células específicas do acetato de glatirâmer no cérebro expressam as citocinas anti-inflamatórias IL-10 e o fator de transformação de crescimento beta, e mais o fator neurotrófico derivado do cérebro, enquanto não expressam a citocina inflamatória IFN-gama. Evidências recentes também sugerem que o acetato de glatirâmer inibe diretamente células dendríticas e monócitos (ambas as células que apresentam antígenos circulantes).

Acetato de glatirâmer fornecido pelo SUS

O acetato de glatirâmer é um medicamento de alto custo que é fornecido pelo Sistema Único de Saúde (SUS). O medicamento é usado para impedir a atividade dessa doença que ataca o Sistema Nervoso Central (SNC) e provoca distúrbios na comunicação entre o cérebro e o corpo.

Caixas de Copaxone de 20mg (a esquerda) e 40mg (a direita)

O SUS fornece o acetato de glatirâmer com o nome de “Copaxone”, sendo que o mesmo é oferecido por ele na versão de 20 mg ou 40mg. Segundo o relato de um dos leitores do blog que sofre dessa doença:

A única diferença dos dois é que o de 20mg, ele tinha que toma todos os dias, e quando ele mudou para o de 40 mg, ele só tomava 3 vezes por semana.

Seringa de 20 mg (abaixo) e 40mg (acima) de acetato de glatirâmer

Aplicação do Acetato de Glatirâmer e Precauções

A aplicação desse medicamento deve ser feita exclusivamente por via subcutânea (injeção no tecido imediatamente abaixo da pele. O acetato de glatirâmer não deve ser administrado por via intravenosa (injeção lenta na veia) e nem por via intramuscular (injeção aplicada no interior de um músculo).

Não use esse medicamento sem o conhecimento do seu médico, pois pode ser perigoso para sua saúde.

Embalagem da seringa do Acetato de Glatirâmer

Efeitos colaterais do acetato de glatirâmer (Copaxone)

Dentre os efeitos colaterais mais comuns estão os problemas de pele no local da injeção (vermelhidão, dor, inchaço, coceira ou caroços), irritação na pele, falta de ar, rubor (vermelhidão nas bochechas ou outras partes do corpo).

Ao usar injetar essa medicação, o paciente pode acabar experimentando reações pós-injeção imediatas (efeitos colaterais graves logo após ou dentro de minutos após a injeção de Copaxone ou outros efeitos colaterais podem acabar ocorrendo a qualquer momento durante o tratamento).

O paciente deve avisar ao seu médico imediatamente se experimentar qualquer uma dessas reações imediatas pós-injeção de Copaxone:

• Rubor (vermelhidão nas bochechas ou outras partes do corpo);
• Dor no peito (pode ser parte de uma reação pós-injeção imediata ou um sintoma por si só; esse tipo de dor no peito geralmente dura alguns minutos e pode começar cerca de 1 mês após o início do tratamento com Copaxone);
• Batimento cardíaco acelerado;
• Ansiedade (o excesso de cafeína no corpo piora esse efeito colateral);
• Problemas respiratórios ou aperto na garganta;
• Inchaço, erupção cutânea, urticária ou coceira;
• Danos à sua pele (danos ao tecido adiposo logo abaixo da superfície da pele (lipoatrofia] e, raramente, morte do tecido da pele [necrose] podem ocorrer quando você usa Copaxone. Danos ao tecido adiposo sob a pele podem causar uma espécie "amassado" no local da injeção que pode não desaparecer). O recomendável é que o paciente seja instruído antes de tomar a medicação.

Se tiver sintomas de uma reação pós-injeção imediata, não administre mais injeções a si próprio até ser aconselhado pelo seu médico. Lembre-se de que este medicamento foi prescrito para você é porque seu médico julgou que o benefício para você é maior do que o risco de efeitos colaterais.

Além disso, a manifestação de forma grave de efeito colateral é bem difícil, mas ela pode ocorrer. O paciente também não pode esquecer de pedir orientação referente a forma correta de aplicar a medicação em si mesmo. Eu sei que não é fácil no começo, mas com o tempo, o paciente se acostuma e não vai ter problemas com a medicação.

Recomendação de outros artigos de medicamentos para Esclerose Múltipla

Esse artigo faz parte de uma série de artigos que eu fiz referente a medicações que são usadas para o tratamento de esclerose múltipla. Eu fiz essa série de artigos a pedidos dos leitores do blog que são portadores dessa doença, e que carecem de informações sobre a parte química e bioquímica desses medicamentos.

Além dos artigos recomendados que aparecem abaixo desse artigo, o blog também tem um artigo que tem uma lista que linka para outros artigos referentes a medicações para esclerose multiplica.

• https://www.engquimicasantossp.com.br/2020/11/medicamento-esclerose-multipla-sus.html

Se você for um paciente que está passando por tratamento, ou algum curioso que é interessado no assunto. Eu espero que o link acima desta lista de medicamentos te ajude bastante, pois eu já falei de boa parte dos medicamentos aqui no blog, e também sei bem que o tratamento dessa doença não é nada fácil.

Referências

• Multiple Sclerosis Therapeutics, Richard Rudick, CRC Press, 1 de set de 1999.
• The Neurobiology of Multiple Sclerosis, Academic Press; 7 de junho de 2007.
• Mapping research and innovation in the State of Israel, Lemarchand, Guillermo A., Leck, Eran, Tash, April, UNESCO; 10 de março de 2016.
• https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Glatiramer_acetate#section=Related-Record (acessado em 26/12/2017 às 15:45)
• Bula do medicamento COPAXONE - Acetato de Glatirâmer
• https://www.copaxone.com/about-copaxone/side-effects ( acessado em 05/01/2023 as 12:11)

Sobre o autor

Olá meu nome é Pedro Coelho, eu sou engenheiro químico, engenheiro de segurança do trabalho e Green Belt em Lean Six Sigma. Além disso, também sou estudante de engenharia civil, e em parte de minhas horas vagas me dedico a escrever artigos aqui no ENGQUIMICASANTOSSP, para ajudar estudantes de Engenharia Química e de áreas correlatas. Se você está curtindo essa postagem, siga-nos através de nossas paginas nas redes sociais e compartilhe com seus amigos para eles curtirem também :)