-->

Siponimode (Mayzent) - Medicamento para Esclerose Múltipla

O Siponimode (também conhecido como Mayzent ou Kiendra) é um novo medicamento da Novartis que é indicado para o tratamento de formas recorrentes de esclerose múltipla (EM), incluindo síndrome clinicamente isolada, doença recorrente-remitente e doença progressiva secundária ativa em adultos.

Siponimode mayzent medicamento esclerose multipla
Frascos de Siponimode de 0,25 mg e 2 mg

Essa medicação funciona de maneira bem similar ao fingolimode. Esse medicamento é tomado com ou sem comida, sendo que os comprimidos revestidos por película devem ser engolidos inteiros com água diariamente.

Comentários sobre a postagem


Essa postagem não foi sugerida por ninguém, mas como estou vendo que os meus queridos leitores estão curtindo esses artigos, eu resolvi continuar essa série de artigos para a alegria do pessoal. Como é de praxe, esse artigo não tem tanta relação com a engenharia química, mesmo possuindo uma formula química meio complexa: C29H35F3N2O3.

Estrutura química do siponimode
Estrutura química do siponimode

Eu espero que esse artigo seja de grande ajuda para a turma da área da saúde e para as pessoas que fazem o uso (ou vão fazer) desse medicamento.

Boa leitura pessoal :)

Estudos sobre o uso do Siponimode


A segunda fase de um estudo inicial envolveu 188 pessoas com EM recorrente e testou diferentes doses dessa medicação. Nessa fase de teste, os pesquisadores descobriram que o siponimode reduziu as taxas de recaída em comparação com o placebo, e as imagens de ressonância magnética também mostraram que o siponimode reduziu o número de lesões cerebrais.

Os resultados a longo prazo deste estudo foram anunciados em julho de 2016. A Novartis relatou que os benefícios do siponimode se mantiveram em dois anos, particularmente em pessoas que tomaram as doses mais altas do medicamento (10 mg, 2 mg e 1,25 mg).

Já em uma pesquisa mais recente, a terceira fase dos ensaios do estudo EXPAND envolveu 1.651 pessoas com EM progressiva secundária. Os principais resultados desse estudo foram anunciados em uma conferência científica em setembro de 2016 e publicados no jornal The Lancet em 2018.

Nos ensaios desse novo estudo, os pesquisadores constataram que o siponimode reduz o risco de progressão da deficiência em 21% em comparação com o placebo; sendo que apenas 26% das pessoas que tomaram siponimode experimentaram um agravamento da deficiência durante o ensaio, em comparação com 32% que tomaram um placebo (medicamento simulado).

O siponimode também reduziu significativamente a taxa de atrofia cerebral (encolhimento) e o número de recaídas que as pessoas experimentaram.

Essa medicação foi bem tolerada por boa parte dos pacientes durante os testes, mas uma pequena parcela de pacientes teve alguns efeitos colaterais.

Os resultados de uma extensão de ensaio de cinco anos olhando para os efeitos de longo prazo e segurança foram anunciados em abril de 2020. Os dados mostraram que as pessoas com EM progressiva secundária que são continuamente tratadas com siponimode experimentaram um risco menor de piora da deficiência e declínio cognitivo, em comparação com os pacientes que atrasaram o tratamento com siponimode.

Ainda não é certo se essa medicação pode ajudar realmente as pessoas que tiveram EM secundária progressiva por muitos anos, mas os resultados deste estudo mostram que este medicamento realmente possa ajudar esses pacientes.

Mecanismo de ação do Siponimode


A inflamação dos tecidos de substância branca e cinzenta no sistema nervoso central causada por infiltração localizada de células imunes e suas citocinas são a causa inicial de dano na EM. Os linfócitos B e suas citocinas são outros fatores na patogênese da EM. A linfotoxina [ou fator transformador de crescimento beta (TGF-β)] e o TNF-α produzidos por essas células estimulam a inflamação.

O receptor S1P é um importante receptor relacionado à função dos linfócitos e pode ser encontrado no sistema nervoso central. A sinalização do receptor S1P (S1PR) está associada a uma ampla variedade de processos fisiológicos para os linfócitos, incluindo sua saída e recirculação.

O siponimode é um modulador do receptor da esfingosina 1-fosfato (S1P) com biodisponibilidade oral, com potencial atividade antiinflamatória e imunomoduladora. Após administração oral, o siponimode tem como alvo e se liga com alta afinidade aos receptores S1P 1 e 5 nos linfócitos.

Esse medicamento bloqueia a saída de linfócitos dos gânglios linfáticos, reduzindo assim o número de linfócitos periféricos circulantes e a infiltração de linfócitos em tecidos-alvo, como o sistema nervoso central (SNC).

Isso evita a resposta imune mediada por linfócitos e também pode reduzir a inflamação. S1P desempenha um papel fundamental na migração de linfócitos de tecidos linfoides. O siponimode não tem como alvo o receptor S1P 3, cuja ativação pode ser responsável por efeitos adversos, como bradicardia associada a outros moduladores do receptor S1P.

O siponimode é um medicamento imunomodulador disponível por via oral, usado para tratar formas recorrentes de esclerose múltipla. Essa medicação está associada a elevações transitórias das enzimas séricas durante a terapia, mas não foi associado a casos de lesão hepática clinicamente aparente com icterícia, embora a experiência com seu uso tenha sido limitada.

O mecanismo pelo qual o siponimode exerce efeitos terapêuticos na esclerose múltipla não é bem conhecido até o momento, mas pode envolver a já citada redução de linfócitos para o sistema nervoso central, diminuindo os efeitos inflamatórios da EM.

Alguns dos efeitos do Siponimode


O siponimode causa uma diminuição dependente da dose da contagem de linfócitos do sangue periférico dentro de 6 horas após a primeira dose, causada pelo acúmulo reversível de linfócitos nos tecidos linfoides, devido à falta de liberação de linfócitos. Isso resulta em uma diminuição da inflamação que está envolvida na esclerose múltipla. As contagens de linfócitos voltam ao normal em 90% dos pacientes dentro de 10 dias após a interrupção da terapia.

Essa medicação também causa uma diminuição temporária da frequência cardíaca e da condução atrioventricular no início do tratamento. A queda máxima da frequência cardíaca é observada nas primeiras 6 horas após a ingestão. As respostas cardíacas autonômicas, incluindo a variação diurna da frequência cardíaca e a resposta às atividades físicas, não são alteradas pelo tratamento com siponimode.

Efeitos colaterais da medicação


Os efeitos colaterais relatados no estudo de fase 2 incluíram dor de cabeça, desaceleração da frequência cardíaca, tontura e infecções de nariz e garganta.

No estudo EXPAND, os efeitos colaterais variaram de coriza a condições mais graves, como hipertensão e baixa contagem de leucócitos (glóbulos brancos).

Referências



Sobre o autor


Pedro Coelho Olá meu nome é Pedro Coelho, eu sou engenheiro químico, engenheiro de segurança do trabalho e Green Belt em Lean Six Sigma. Além disso, também sou técnico em informática, e em parte de minhas horas vagas me dedico a escrever artigos aqui no ENGQUIMICASANTOSSP, para ajudar estudantes de Engenharia Química e outros cursos. Se você acha legal esse projeto, siga-nos através de nossas paginas nas redes sociais e ajude-nos a divulgar essa ideia, compartilhando com seus amigos as nossas postagens.

0 Comentários de "Siponimode (Mayzent) - Medicamento para Esclerose Múltipla "

Os comentários são sempre bem vindos, pois agregam valor ao artigo. Porém, existem algumas regras na Política de Comentários, que devem ser seguidas para o seu comentário não ser excluído:
- Os comentários devem estar relacionados ao assunto do artigo.
- Jamais faça um comentário com linguagem ofensiva ou de baixo calão, que deprecie o artigo exposto ou que ofenda o autor ou algum leitor do blog.
- Não coloque links de sites ou blogs no corpo do texto do comentário. Para isso, assine com seu Nome/URL ou OpenID.
-Não coloque seu email e nem seu telefone no corpo do texto do comentário. Use o nosso formulário de contato.
- Se encontrar algum pequeno erro na postagem, por favor, seja bem claro no comentário, pois a minha bola de cristal não é muito boa.
- Tem vezes que eu demoro pra responder, mas quase sempre eu respondo.
- Não seja tímido, se você tem alguma duvida ou sabe de algo mais sobre o assunto abordado no artigo, comente e compartilhe conosco :)

Back To Top